La casa farmaceutica Cerenis Therapeutics sta sperimentando per la prima volta su pazienti l’uso della lipoproteina HDL (comunemente chiamata colesterolo buono) per localizzare con estrema precisione le cellule tumorali.
La lipoproteina HDL
Le HDL (lipoproteine ad alta densità) svolgono un ruolo metabolico importantissimo: queste molecole, infatti, sono in grado di trasportare il colesterolo in eccesso dal circolo sanguigno verso il fegato. Da qui il nome di “colesterolo buono”, dovuto al fatto che queste lipoproteine proteggono le pareti dei vasi arteriosi evitando la formazione delle cosiddette placche, o ateromi, costituite principalmente da colesterolo esogeno in eccesso.
Secondo i ricercatori della Cerenis, oltre a ricoprire un importante ruolo nel metabolismo dei lipidi, le HDL verrebbero usate dai tumori per captare nello spazio extracellulare sostanze utili alla loro sopravvivenza. A dimostrazione di ciò, sono stati osservati recettori per le HDL sulla superficie di alcuni tipi di cellule neoplastiche.
Dalla teoria alla clinica
L’obiettivo a lungo termine sarebbe quello di usare le HDL come vettori per i farmaci destinati alle neoplasie. Pertanto se dovesse risultare efficace, questo metodo potrebbe poi trovare applicazione nella realizzazione di un dispositivo in grado somministrare i farmaci antitumorali direttamente alle cellule neoplastiche, risparmiando ai tessuti sani gli effetti collaterali degli antineoplastici, noti per la loro cito-tossicità.
La molecola utilizzata in fase di sperimentazione è CER-001, sintetizzata in laboratorio, ma in tutto e per tutto simile ad una delle componenti dell’HDL. I ricercatori hanno marcato CER-001 con lo Zirconio 89 (89Zr), che è un composto visibile all’esame ecografico. La procedura, denominata TARGET, sembra funzionare sugli animali, ma per la prima volta sarà testata su dei pazienti adulti affetti da carcinoma dell’esofago.
Verrà misurata la concentrazione del complesso 89Zr-Cer-001 sia a livello dei tessuti neoplastici sia in quelli sani, in modo da valutare l’effettiva selettività del complesso verso le cellule tumorali. Il test permetterà inoltre di confrontare, ed eventualmente mettere in relazione, la concentrazione del composto con determinate caratteristiche peculiari del tumore.
“TARGET rappresenta il nostro primo passo nell’approccio clinico terapeutico, confermando la selettività delle HDL verso i tumori e dimostrando che le cellule neoplastiche che over-esprimono i recettori per le HDL favoriscono la somministrazione mirata dei farmaci antitumorali”. Questo è ciò che afferma Jean-Louis Dasseux, fondatore e amministratore delegato della Cerenis, in un comunicato stampa.
I ricercatori credono che le HDL potranno prendere parte alla cosiddetta “tecnologia NanoDisk”, e veicolare una vasta gamma di farmaci antineoplastici. “Il fatto che molte tipologie di antitumorali possono essere veicolate dalle HDL, comporterebbe un aumento della loro efficacia e darebbe vita ad una nuova generazione di farmaci oncologici” afferma il dottor Hanneke Van Laarhoven, ricercatore dell’Amsterdam Medical Center.
La Cerenis, che prevede di portare a termine gli studi entro la prima metà del 2018, sta inoltre testando CER-001 su pazienti affetti da patologie metaboliche e genetiche.
