Negli Stati Uniti ne soffrono 42 milioni ed è una delle ragioni più frequenti per una visita al medico. In Italia sono 13 milioni le persone che soffrono di costipazione idiopatica cronica. Sono soprattutto donne, over 65. In generale, per costipazione si intende una difficoltà ad evacuare le feci con regolarità, arrivando a farlo meno di 3 volte per settimana, e questo avviene con difficoltà e dolore. Se il fenomeno non è occasionale ma perdura nel tempo, allora si parla di Costipazione Idiopatica Cronica (CIC). Dopo anni di ricerche, ora la Synergy Pharmaceuticals Inc.

ha sviluppato una nuova molecola, la plecanatide, un farmaco che, preso una volta al giorno, ha mostrato migliorare il dolore addominale e la evacuazione in pazienti affetti da CIC.

Efficace nella sindrome dell'intestino irritabile con stipsi

Prima dell’approvazione, il nuovo farmaco è stato studiato in uno studio clinico di Fase 3, per 12 settimane, su 1775 adulti, somministrandolo oralmente un volta al giorno, in confronto ad un gruppo placebo. I pazienti che avevano preso Trulance vedevano migliorare i movimenti intestinali spontanei completi e la frequenza dell’evacuazione.

Trulance agisce localmente, nel tratto gastrointestinale superiore, stimolando la secrezione di fluido intestinale che favorisce la funzione intestinale regolare.

Non può essere somministrato ai bambini di età inferiore a 6 anni anche se è opportuno non usarlo prima dei 18 anni perché può causare disidratazione. Infatti, uno degli effetti collaterali di questo nuovo farmaco è la diarrea.

Trulance, preso una volta al giorno per bocca (3 mg), a qualsiasi ora, indipendentemente dai pasti, sembra migliorare le condizioni di chi soffre di Costipazione Idiopatica Cronica (CIC), una condizione di disagio intestinale prolungata nel tempo.

Detta idiopatica perché la causa non è ben definita.

Ma cosa è la plecanatide?

Chimicamente, si tratta di un peptide composto da 16 amminoacidi, di struttura ciclica, stabilizzata da due legami tra cisteine. E’ un agonista della guanil ciclasi C, un enzima appartenente alla famiglia delle liasi presente nelle cellule del tratto intestinale.

Plecanatide, stimolando questo enzima, porta ad un accumulo di guanosina monofosfato ciclico (cGMP), con una stimolazione della produzione dei fluidi intestinali. Questi favoriscono il transito del materiale intestinale, promuovendo la consistenza delle feci, agevolando l’evacuazione.

Plecanatide non è il primo farmaco per questa indicazione. In precedenza erano stati approvati altri due farmaci: lubiprostone (Amitiza, Sucampo), nel 2006 e linaclotide (Linzess, Forest Laboratories & Ironwood Pharm.) nel 2012.

Lubiprostone è un derivato della prostaglandina E1, con azione specifica su dei canali del cloro presenti nella prima parte dell’intestino. Linaclotide è invece un peptide ciclico, di 14 amminoacidi, chimicamente e funzionalmente simile al plecanatide.