Non è il primo farmaco antidiabetico orale ma sembra quello più promettente. Il suo prezzo sarà in linea con le terapie iniettabili ma offrirà il vantaggio di poter essere assunto comodamente per bocca. Il farmaco, che ha recentemente avuto disco verde dalla Food Drug Administration (FDA), è semaglutide, nome commerciale Rybelsus. E’ indicato nei pazienti con diabete tipo 2 ed è il primo agonista orale del rettore del GLP-1 (glucagon-like peptide 1), un ormone prodotto dall'intestino che stimola il pancreas a liberare insulina, utile nel controllo della glicemia.
Rybelsus: traguardo dopo 10 studi clinici
Sono stati necessari 10 studi clinici (programma PIONEER) e la partecipazione di 9.543 pazienti per valutare l’efficacia clinica del semaglutide. Gli studi hanno messo a confronto l’efficacia del nuovo farmaco con altri tre antidiabetici, SITAGLIPTIN (un inibitore della dipeptidil peptidasi-4; DPP-4), EMPAGLIFLOZIN (un inibitore di una proteina renale - chiamata co-trasportatore sodio-glucosio 2 (SGLT2) – deputata al riassorbimento del glucosio dall'urina durante la filtrazione del sangue), e LIRAGLUTIDE (un “incretino-mimetico" ovvero una sostanza analoga alle incretine, ormoni prodotti nell'intestino che, in risposta al cibo, stimolano il pancreas a produrre insulina).
FDA ha dato disco verde a semaglutide dopo aver visto i risultati di numerosi studi clinici randomizzati dove una somministrazione di questo antidiabetico orale assicurava una riduzione dell’emoglobina glicata (HbA1c) nella stessa misura di farmaci analoghi somministrati per via iniettiva, e in misura superiore a quanto osservato con il placebo.
In uno degli studi clinici verso placebo, dopo 26 settimane il 69% dei pazienti trattati con 7 mg/giorno e il 77% di quelli trattati con 14 mg/giorno di semaglutide orale avevano ridotto HbA1c a livelli inferiori al 7%. Questo farmaco deve essere assunto la mattina, almeno 30 minuti prima del primo cibo, bevanda o altri farmaci orali, con una piccola quantità di acqua.
Inoltre, FDA raccomanda di accompagnare la terapia ad un corretto stile di vita e una regolare attività fisica. Gli effetti collaterali più comuni sono nausea, diarrea, vomito, diminuzione dell'appetito, indigestione e costipazione. Tutti effetti transitori.
Rybelsus è stato sviluppato da un'azienda danese, Novo Nordisk. Il costo della terapia orale non è ancora noto ma dovrebbe essere dello stesso ordine o addirittura inferiore a quello della versione iniettabile, Ozempic (circa 800 dollari al mese, negli USA). Tra i concorrenti di Rybelsus ci sono Trulicity (dulaglutide, iniettabile) di Eli Lilly, e Januvia (sitagliptin, per via orale) di MSD. Rispetto a quest'ultimo, la compressa di Novo Nordisk sembra essere più efficace, secondo uno studio pubblicato lo scorso anno.
Diabete tipo 2
Sono descritte due forme di diabete, detto "mellito", quella di tipo 1 (immuno-mediato, circa il 10% dei casi) e quella di tipo 2 (non immuno-mediato o dell'adulto, circa il 90% dei casi). Si tratta di patologie altamente invalidanti dovute all'incapacità del pancreas di produrre l'insulina in quantità sufficiente a mantenere nella norma il livello dello zucchero nel sangue (glicemia).
Secondo l’OMS (Organizzazione Mondiale della Sanità) a livello mondiale il diabete tipo 2, la forma più comune, è in forte aumento. Nel 2014 l'incidenza era pari al 4,7% mentre nel 2014 è salita al 8,5%. A livello mondiale sarebbero circa 422 milioni le persone affette da diabete mellito, 64 milioni solo in Europa e, secondo i dati ISTAT del 2016, in Italia sarebbero oltre 3 milioni (circa il 5,3%), con una lieve prevalenza maschile rispetto alla popolazione femminile.
L'incidenza aumenta con l’aumentare dell’età.
Il Glp-1 è un ormone prodotto dall'organismo. Rallenta la digestione e riduce la produzione di zuccheri nel fegato grazie all'attività pancreatica. Solitamente, nei pazienti con diabete tipo 2, il Glp-1 è prodotto in quantità insufficiente.
Sia Rybelsus che Ozempic, la versione iniettabile già in commercio, sono a base di semaglutide il cui meccanismo è proprio quello di agire come l'ormone naturale Glp-1, rallentando la digestione e favorendo la produzione di insulina. Gli analisti stimano che Rybelsus potrebbe diventare presto un blockbuster, andando a soddisfare l'esigenza terapeutica di tanti pazienti diabetici avversi alle terapie iniettive.
