Le statine vantano una storia lunga oltre quarant’anni. Infatti era il lontano 1971 quando un biochimico giapponese, Akira Endo, per la prima volta aveva studiato un composto capace di ridurre la sintesi del colesterolo abbassandone i livelli ematici. Successivamente, il loro diffuso impiego aveva dimostrato che una riduzione della colesterolemia era utile nel controllo delle malattie cardiovascolari. Un vero successo per le aziende farmaceutiche che avevano ed hanno in portafoglio una statina.Ora arriva una nuova classe di farmaci, sono anticorpi monoclonali che bloccano una glicoproteina, la Pcsk9, che regola la produzione del colesterolo cattivo.
Alirocumab
E’ stato il primo farmaco biotecnologico di questa classe ad essere approvato, prima negli Stati Uniti (luglio 2015) e dopo in Europa (settembre 2015), per il trattamento dell’ipercolesterolemia. Si tratta di un anticorpo sviluppato per bloccare una proteina, il PCSK9, un enzima che regola la produzione del “colesterolo cattivo” ovvero l’LDL.
Il PCSK9 è una proteina scoperta nel 2003, in pazienti con ipercolesterolemia famigliare, destinata probabilmente a diventare molto popolare nei prossimi anni.
Ora stanno infatti arrivando sul mercato i primi farmaci anti-PCSK9, dopo l’Alirocumab (Praluent) è stato approvato anche l’Evolocumab (Repatha).
Ora disponibile sul mercato italiano
L’annuncio arriva direttamente dalle aziende che hanno sviluppato l’Alirocumab (Praluent), Sanofi e Regeneron. Questo anticorpo monoclonale è stato approvato per il trattamento di pazienti adulti con ipercolesterolemia primaria (familiare eterozigote o non familiare) o dislipidemia mista, classificato Cnn (classe non negoziata).
E’ un inibitore della proteina Pcsk9 (proproteina della convertasi subtilisina/Kexin tipo 9). Il farmaco legandosi a questa proteina riesce a ridurre il livelli ematici di Ldl, nota anche come “colesterolo cattivo”. Può trovare impiego nei pazienti intolleranti alle statine, o in associazione a queste. Alirocumab viene somministrato sottocute: è sufficiente una iniezione ogni due settimane.
Spiega Mario Merlo, responsabile della Divisione cardiovascolare di Sanofi Italia: “esistono varie terapie ipolipemizzanti ma non tutte sono efficaci in tutti i pazienti. Alirocumab rappresenta una nuova opzione terapeutica per i pazienti ad oelevato rischio cardiovascolareche non possono prendere i farmaci tradizionali perché intolleranti o poco efficaci.