La scoperta del sildenafil (Viagra) risale agli inizi degli anni ’90 quando uno studio clinico, coordinato da Pfizer, mirava a trovare una nuova terapia dell’angina pectoris, che fosse alternativa ai nitrati, molto usati per questa patologia. Si voleva quindi valutare l’effetto sull’angina dell’inibizione selettiva di un enzima, la fosfodiesterasi tipo 5 (PDE5). Il risultato fu abbastanza deludente: il sildenafil riusciva a ridurre la pressione solo di 6-8 mmHg, forse a causa di una sua ridotta emivita plasmatica (veniva rapidamente metabolizzato ed eliminato).

Ma i ricercatori, impegnati a monitorare i pazienti coinvolti nello studio clinico, intuirono che un inibitore di PDE5 poteva trovare una differente applicazione: la disfunzione erettile. A quel tempo, una indicazione terapeutica davvero rivoluzionaria. Adesso questi inibitori vengono studiati per curare altre patologie.

Una classe di farmaci con varie applicazioni

Sildenafil (Viagra), vardenafil (Levitra), tadalafil (Cialis) e l’ultimo approvato, avanafil (Spedra), sono tutti inibitori della fosfodiesterasi tipo 5 (PDE-5) usati per il trattamento della disfunzione erettile.

Ma sono ormai numerosi gli studi preclinici e clinici dove questi farmaci vengono studiati anche per altre patologie. E le prime approvazioni, da parte degli enti regolatori, sono già arrivate. Per evitare confusione ed equivoci, quando prescritti per altre patologie, sono in commercio con nomi differenti.

Sildenafil (Revatio) e Tadalafil (Adcirca) sono stati approvati per il trattamento dell’ipertensione arteriosa polmonare (IAP). Sono in grado di migliorare la capacità di fare esercizio fisico ma sono anche efficaci nell'ipertensione polmonare primaria o idiopatica (IAPI), patologia associata ad un’alterazione del tessuto connettivo. Autorizzati anche per l’uso in età pediatria.

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Salute

La ricerca dell’Università di Padova

Giuseppe Zagotto, con altri tre autori, ha appena pubblicato un lavoro su Current Medicinal Chemistry dove presenta i risultati di una ricerca effettuata su alcuni database online (Pubmed, Reaxys, Scopus). Obiettivo della ricerca era razionalizzare tutti i lavori scientifici, recentemente pubblicati, sull’uso degli inibitori delle PDE5, nelle diverse applicazioni terapeutiche.

In particolare, l'attenzione si è concentrata sui risultati di studi pre-clinici e clinici.

La PDE5 è un enzima presente in molti tessuti, pertanto è atteso un suo ruolo funzionale in diverse condizioni, fisiologiche e patologiche. Così come è prevedibile l’individuazione di altre applicazioni terapeutiche, oltre alla disfunzione erettile.

Infatti, dallo studio dei ricercatori di Padova è emerso che la regolazione della PDE5, oltre alle disfunzioni che interessano il sistema riproduttivo / urinario maschile, può influenzare molte altre condizioni patologiche, quali scompenso cardiaco, fibrosi cistica, tumori, malattie del sistema nervoso centrale e diabete.

In definitiva, Sildenafil, vardenafil, tadalafil così come altri inibitori della PDE5, complessivamente hanno dato un esito favorevole nel migliorare le varie condizioni patologiche per cui erano stati investigati. Ovviamente, non tutti i risultati sono coerenti e ulteriori studi saranno necessari prima di arrivare ad una loro approvazione per nuove indicazioni terapeutiche.

Importante sottolineare che questi farmaci devono essere sempre prescritti da medici che conoscono perfettamente il quadro generale del paziente perché, se usati in modo inappropriato, possono essere pericolosi proprio, come si diceva, per la presenza della PDE5 in molti tessuti del nostro corpo. 

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