Sotto forma di sale carbonato (Li2CO3) il litio è comunemente impiegato come farmaco di elezione nel trattamento del disturbo bipolare. Tuttavia, il suo impiego nel trattamento del morbo di Alzheimer, ancora oggi non trova concordi tutti i clinici a causa del rapporto efficacia/effetti collaterali non favorevole quando viene somministrato ai dosaggi attuali. Ricercatori della McGill University hanno studiato una nuova formulazione di litio, come NPO3, che facilita il suo passaggio dal sangue al cervello.

In un modello animale di Alzheimer, somministrato ad un dosaggio ben 400 volte più basso di quanto prescritto per i disordini di umore, il litio ha bloccato la formazione delle placche dell'amiloide e recuperato le abilità conoscitive perse. I risultati sono stati recentemente pubblicati su Journal of Alzheimer's Disease.

Dalle evidenze cliniche alla prova del laboratorio

Studi epidemiologici, preclinici e clinici, avevano già messo in evidenza che il litio, somministrato a dosaggi molto bassi, poteva ridurre l’evoluzione della malattia di Alzheimer.

Una nuova formulazione di litio in quantità micro, NPO3, è stata testata su un modello transgenico di ratto (McGill-R-Thy1-APP) - modello che simula negli animali le condizioni del morbo di Alzheimer umano, compreso la formazione progressiva delle placche e i deficit conoscitivi. Somministrando NP03 (40μg Li/kg; 1 ml/kg), il litio è risultato efficace nelle fasi non precoci della malattia, dopo la comparsa delle placche Aβ.

A questa conclusione si è arrivati dosando i livelli di Aβ38, Aβ40 e Aβ42 umani, nonché i livelli di mediatori pro-infiammatori, misurati negli estratti cerebrali e nel plasma. Le placche Aβ mature sono state visualizzate con una colorazione tioflavina-S. Nella fase appena successiva alla formazione delle placche Aβ, NP03 ha mostrato un quadro complessivo assolutamente positivo. Con un miglioramento delle capacità funzionali, un recupero della capacità di riconoscere gli oggetti, una riduzione del livello di Aβ42 corticale solubile e insolubile, una riduzione del numero di placca Aβ dell'ippocampo e una riduzione dei marcatori di neuro-infiammazione e stress ossidativo cellulare.

Nell'insieme, questi dati indicano inequivocabilmente che il litio, se somministrato a micro-dose (NP03) è efficace nella patologia amiloide conclamata, dopo la comparsa delle placche Aβ. Questi risultati sono stati pubblicati sulla rivista Journal of Alzheimer's Disease. La ricerca è stata coordinata dal Dr. Claudio Cuello, Dipartimento di Farmacologia e Terapia, della McGill University, Montreal, in Canada. Lo stesso Cuello ha dichiarato che a questi risultati si è giunti grazie al lavoro di un dottorando, Edward Wilson, psicologo, che, in una prima fase ha studiato il litio formulato nella sua versione convenzionale (dosaggio clinico) ma i risultati erano stati deludenti.

Poi si è passati alla nuova versione micro-incapsulata. Una formulazione già investigata in laboratorio nella malattia Huntington.

La formulazione vincente

Questa nuova formulazione, capace di migliorare il passaggio del litio dal circolo ematico al cervello, essendo somministrato a dosaggi centinaia di volte inferiori a quelli normalmente usati per altre indicazioni, si è rivelata priva di effetti collaterali ma efficace nel bloccare il decorso della malattia.

È bene precisare che risulta finora improbabile che un qualsiasi farmaco possa far regredire una lesione cerebrale irreversibile, soprattutto in una fase clinica avanzata della malattia di Alzheimer.

Quello che questo studio invece ha evidenziato, è che un trattamento con micro-dosaggi di litio incapsulato, con elevata probabilità potrebbe dare risposte terapeutiche evidente nelle fasi iniziali e precliniche della malattia.

L’Alzheimer nel nostro Paese

Dal 1994 l’OMS (Organizzazione Mondiale della Sanità) ha istituito la giornata mondiale dell’Alzheimer, che è il 21 settembre. Gli ultimi dati sono stati presentati in occasione del XXVI Giornata Mondiale Alzheimer, a settembre dello scorso anno. In Italia l'8% degli ultra 65enni e fino al 20% degli ultra 80enni soffrono di demenza: sono quindi complessivamente oltre 1,2 milioni i cittadini italiani interessati da questa patologia, di cui circa 600 mila affetti da Alzheimer.

Si tratta di una patologia devastante per chi ne è colpito e per chi gli sta vicino. Malattia neurodegenerativa, che distrugge le cellule del cervello. A causa dell'invecchiamento della popolazione, nei prossimi trent’anni i malati di Alzheimer nel mondo cresceranno dagli attuali 50 a 130 milioni. In Europa, si stima che le persone che vivono con la demenza siano 10,5 milioni, e si prevede che questo numero aumenterà a 18,7 milioni nel 2050.

La ricerca, ovviamente, continua la sua attività. Recentemente avevamo parlato anche del sirolimus (Rapamicina), un inibitore mTOR identificato più di vent’anni fa, che è risultato efficace nel contrastare questa malattia.

A fronte quindi di tutto questo, ben vengano notizie di questo tipo. È la continua sfida della ricerca medica e farmaceutica nell'affrontare e cercare di sconfiggere le malattie di ogni tempo.

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